泰胃美


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药名 泰胃美
说明 【别名】 甲氰咪胍;泰胃美;西米替丁 ,西咪替丁
【外文名】Cimetidine
【性状】 白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭,味苦在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在异丙醇中略溶,在水中微溶,在稀盐酸中易溶。
【药理作用】
H2受体拮抗剂,能明显地抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低。本品对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用,对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。本品有抗雄激素作用,在治疗毛症方面有一定价值。本品能减弱免疫抑制细胞的活性,增强免疫反应,从而阻抑肿瘤转移和延长存活期。
【适应症】
本品适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、上呼吸道出血等。
【用量用法】
口服:开始时,每日1.2~1.6g,分4次服。症状减轻后(约需10余日),以每次服0.2g,1日3次维持,可连服月。停药后如症状复发,再服药仍有效。
【注意事项】
1.消化系统反应:较常见的有腹泻、腹胀、口苦、口干、转氨酶轻度升高等,偶有严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。突然停药,可引起慢性消化性溃疡穿孔,估计为停用后反跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月。急性胰腺炎病人、孕妇和哺乳期妇女不宜应用。 2.泌尿系统反应:近年来有不少关于本品引起急性间质性肾炎、导致肾功能衰竭的报道。但此种毒性反应是可逆的,停药后肾功能一般均可恢复正常。为避免肾毒性,用药期间应注意检查肾功能。 3.造血系统反应:本品对骨髓有一定的抑制作用,少数病人可发生可逆性中等程度的粒细胞减少,也有出现血小板减少以及自身免疫性溶血性贫血的,其发生率为用药者的0.02%。尚有报道本品可引起再生障碍性贫血。用药期间应注意检查血象。 4.中枢神经系统反应:本品可通过血脑屏障,具有一定的神经毒性,较常见的有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等症状。少数病人可出现不安、感觉迟钝、语言含糊不清、出汗、局部抽搐或癫痫样发作,以及幻觉、妄想等症状。 5.心血管系统反应:可有心动过缓、面部潮红等。静脉注射时偶有血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停。 6.对内分泌和皮肤的影响:由于具有抗雄性激素作用,用药剂量较(每日在1.6g以上)时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳萎、精子计数减少等,停药后即可消失。可抑制皮脂分泌,诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发、口腔溃疡等。皮疹、巨型荨麻疹、药热等也时有发生。 7.氢氧化铝、氧化镁或甲氧氯普胺(胃复安)与本品同时服用,可使本品的血药浓度降低。 8.由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用,而本品是抑制胃酸分泌,二者合用可能使硫糖铝疗效降低。 9.与苯二氮卓类安定药(安定、硝基安定、氟硝安定、利眠宁)合用,可能增加安定等的血药浓度,加重镇静及其它中枢神经抑制症状,并可发展为呼吸及循环衰竭。必须合用时,可改用羟基安定或氯羟安定,后二者的消除不受本品影响。 10.病人同时服用地高辛和奎尼丁时,不宜再并用本品。因为本品可抑制奎尼丁代谢,而后者可将地高辛从其结合部位置换出来,结果使奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。此时应对血药浓度进行监测。 11.本品可延缓咖啡因的代谢,故与其合用时,能加强后者的作用,并易出现毒性反应。胃溃疡病人本来忌用咖啡因,服用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。 12.与华法林类抗凝剂并用,可使后者自体内排出率下降,而导致有出血倾向。 13.由于本品使胃液pH升高,与四环素合用时,可使四环素的溶解速率降低,吸收减少,作用减弱(但本品的酶抑制作用却可能增加四环素的血药浓度);若与乙酰水杨酸合用,则出现相反的结果,可使乙酰水杨酸作用增强。 14.与酮康唑合用可干扰后者的吸收,降低其抗真菌活性,但同服一些酸性饮料可避免上述变化。 15.本品与卡托普利合用,有可能引起精神病症状。 16.由于本品有与氨基糖甙类相似的肌神经阻断作用,种作用不被新斯的明所对抗,只能被氯化钙所对抗。因此,与氨基糖甙类抗生素合用时,可能会导致呼吸抑制或呼吸停止。
【药物相互作用】
1.氢氧化铝、氧化镁或甲氧氯普胺(胃复安)与本品同时服用,可使本品的血药浓度降低。 2.可能使硫糖铝疗效降低。 3.本品为肝药酶抑制剂。与普耐洛尔合用,使其血清浓度升高,休息时心率减慢;与苯妥英钠或其它乙内酰脲类合用,可能使后者的血药浓度增高,导致苯妥英钠中毒。 4.与阿片类合用,有报告在慢性肾功能衰竭患者身上可产生呼吸抑制、精神混乱、定向力丧失等不良反应。 5.本品可使维拉帕米(异博定)的绝对利用度提高,由于维拉帕米可发生少见但很严重的副作用,因此应引起注意。 6.与茶碱合用时,可使后者的去甲基代谢清除率降低20%-30%,升高其血药浓度。 7.与苯二氮卓类安定药合用,可能增加地西泮等的血浓度,加重镇静及其他中枢神经抑制症状,并可发展为呼吸及循环衰竭。 8.患者同时服用地高辛和奎尼丁时,不宜再并用本品,因为本品可抑制奎尼丁代谢,而后者可将地高辛从其结合部位置换出来,结果使奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。 9.本品可延缓咖啡因的代谢,与之合用时,能加强后者的作用,并易出现毒性反应。 10.与华法林类抗凝剂并用,可使后者自体内排出率下降,导致出血倾向。 11.与四环素合用时,可使四环素的溶解速率下降,吸收减少,作用减弱;阿司匹林反之。 12.与酮康唑合用可干扰后者的吸收,降低其抗真菌活性,但同服一些酸性饮料可避免上述变化。 13.本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。 14.由于本品有于氨基糖甙类相似的肌神经阻断作用,这种作用不被新斯的明所对抗,只能被氯化钙所对抗。因此与氨基糖甙类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
【规格】 片剂:每片0.2g、0.8g。 胶囊:每胶囊0.2g。 注射液:每支0.2g(2ml)。


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